Uvoľnenie vazopresínu do systémovej cirkulácie regulujú osmotické a neosmotické podnety. Hlavný fyziologický stimul: zmeny plazmatickej osmolality (Posm), ktoré su detegované špecifickými osmoreceptormi v prednej stene 3. mozgovej komory. Pri nízkych hodnotách Posm (< 280 mmol/kg - osmotický prah sekrécie) inhibujú osmoreceptory kompletne sekréciu arginínvazopresínu (AVP). So stúpajúcou Posm sa postupne zvyšuje sekrécia AVP a pri Posm okolo 295 mmol/kg dosahuje jeho koncentrácia v krvi hodnotu 5 pg/ml, čo je potrebné na tvorbu maximálne koncentrovaného moču (1000-1200 mmol/kg).

Plazmatickú koncentráciu AVP zvyšujú aj neosmotické podnety (zníženie objemu krvi aj len na úrovni centrálneho intratorakálneho riečiska – poloha postojačky – Gauerov-Henryho reflex, hypoxia, hyperkapnia, stres, barbituráty, nikotín, cyklofosfamid, vinkristín a pod.). Neosmotické podnety nevyvolávajú samostatné zvýšenie sekrécie hormónu. Ich účinok spočíva v posune osmotického prahu k abnormálne nízkym hodnotám Posm. Následný hypervazopresinizmus znižuje kapacitu obličiek vylučovať nadbytok vody z organizmu, a preto už mierne zvýšenie príjmu vody môže zapríčiniť patologické zriedenie vnútorného prostredia a hyponatriémiu.