Primárny biologický účinok AVP (arginínvazopresín) je zvýšenie permeability epitelových buniek zberných kanálikov pre vodu. Po väzbe hormónu na receptory V2, na bazolaterálnej membráne týchto buniek, dochádza v prítomnosti dostatočne veľkého osmotického gradientu v obličkovej dreni k pasívnej reabsorpcii vody z tubulárneho lúmenu a k tvorbe koncentrovaného moču.

Aktivácia receptorov V2 v stenách ciev a v pečeni zvyšuje uvoľnenie faktora VIII do cirkulácie, tento farmakologický efekt sa uplatňuje v liečbe von Willebrandovej choroby a ľahkých foriem hemofílie A. Silný vazokonstrikčný efekt AVP sa uplatňuje prostredníctvom cievnych receptorov V1.